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Amitriptyline HCL (Elavil) Amitriptyline en bref Nom générique: chlorhydrate Amitriptyline Noms de marque: Elavil, Amitrol, Endep, Levate, laroxyl, Saroten Classe thérapeutique: Antidépresseur classe pharmacothérapeutique: antidépresseurs tricycliques (amine tertiaire) Approuvé par la FDA: mai 1983 Formule chimique: C20H23N Catégorie de grossesse: C (effets tératogènes ont été observés dans les études animales) Habit de formation? Non Initialement découvert: 1950, Merck Sharp et Dohme Le premier antidépresseur tricyclique découvert était imipramine, qui a été découvert par hasard dans la recherche d'un nouvel antipsychotique à la fin des années 1950. Le succès thérapeutique et commercial de N-aminoalkylphenothiazines tels que la prométhazine, promazine et chlorpromazine, a lancé un énorme effort dans la modification moléculaire de la structure cyclique de phénothiazine polycyclique et sa chaîne latérale N-aminoalkyle. Hafliger et Schinder, en 1951 le brevet US 2,554,736, a remplacé le pont de soufre du cycle phénothiazine du prométhazine avec un pont éthylène pour synthétiser l'imipramine, un faible anticholinergique antihistaminique et doux avec des propriétés sédatives chez des volontaires humains normaux. Kuhn, un psychiatre clinique en hôpital psychiatrique suisse, a découvert que de quelque 500 patients atteints de divers troubles psychiatriques qui ont été traités, seuls ceux souffrant de dépression endogène avec un retard mental et moteur ont montré une amélioration remarquable après environ 1 à 6 semaines de traitement quotidien imipramine. Ainsi, le premier antidépresseur tricyclique cliniquement utile a été découvert. Il n'a pas fallu longtemps pour que la structure de diamine d'un groupe N-CH2 supplémentaire dans imipramine être substitué par un groupe C = CH dans amitriptyline. Amitriptyline est un autre antidépresseur tricyclique qui est vite devenu largement utilisé cliniquement 4. FDA indications approuvé La dépression (dépression endogène est plus susceptible d'être atténuée que sont les autres états dépressifs) Amitriptyline a souvent été utilisé comme comparateur actif dans les essais cliniques sur les nouveaux antidépresseurs. Off-label utilisations Investigational gestion de la douleur chronique 7. 9. 10 névralgie post-herpétique 17. 18. 19 neuropathie diabétique périphérique 15. 16 fibromyalgie 21. 22 la prophylaxie des migraines 25. 26 enfance maux de tête 28 maux de tête chroniques de tension 3. 5. 29. 30 céphalées d'origine médicamenteuse 6 le syndrome du côlon irritable (SCI) avec diarrhée 14. 38 la phase dépressive d'un trouble affectif bipolaire trouble de la douleur somatoformes 32 trouble de stress post-traumatique 33 panique / troubles anxieux insomnie 34 vulvodynia 35 37 36. cystite interstitielle Analgésie Les essais cliniques démontrent que l'amitriptyline réalise au moins une réponse bonne ou modérée jusqu'à 65% des patients atteints de névralgie post-herpétique et 75% des patients atteints de neuropathie diabétique douloureuse, des syndromes de douleur neurogène qui sont souvent insensibles aux analgésiques narcotiques. Amitriptyline a également démontré son efficacité chez les patients souffrant de douleur chronique non maligne 7. 9. 10. Dans l'étude, une dose de 20 mg / kg a réduit la douleur de l'amitriptyline dans la deuxième phase du test à la formaline (un modèle animal de douleur de longue durée chez l'homme). Etant donné que l'effet analgésique a été produite par une dose unique, ce qui est insuffisant pour produire un effet antidépresseur, ces résultats indiquent que l'amitriptyline possède des propriétés analgésiques qui sont indépendantes de ses propriétés antidépressives 8. La neuropathie diabétique Amitriptyline réduit la douleur causée par la maladie des nerfs périphériques 16. Le blocage de la recapture de la noradrénaline est susceptible de servir de médiateur l'effet analgésique de l'amitriptyline dans la neuropathie diabétique. Névralgie post-herpétique essais cliniques contrôlés et une vaste expérience clinique ont montré que l'amitriptyline réduit la sévérité de la névralgie post-herpétique. Il est un premier choix raisonnable pour PHN. Amitriptyline est utile dans le traitement de névralgie post-herpétique et ne peut pas agir comme un antidépresseur. Il peut apporter un soulagement significatif de la douleur à la dose de 75 mg 18. L'effet alleviant d'amitriptyline dans névralgie post-herpétique semble ne pas être principalement liée à ses effets sérotoninergiques et est également indépendant de ses effets sur la dépression 19. la thérapie fibromyalgie Amitriptyline peut apporter des améliorations dans la santé en général, la douleur, la qualité du sommeil et de la quantité et de la fatigue dans le traitement de la fibromyalgie 22. Etude clinique a démontré que amitriptyline 25 mg de nuit est un régime thérapeutique efficace pour les patients atteints de fibromyalgie et est associée à une amélioration significative dans la douleur, le sommeil des difficultés et la fatigue au réveil. En outre, l'amitriptyline augmente le flux sanguin vers les sites affectés chez les patients atteints de fibromyalgie 21. La cystite interstitielle amitriptyline (avec dose maximale de 100 mg) semble être sûr et efficace pour le traitement de la cystite interstitielle. L'amitriptyline peut améliorer la douleur, l'intensité de l'urgence, la fréquence et la capacité de la vessie fonctionnelle 37. Amitriptyline antidépresseur Potent bien documenté Le traitement prophylactique ne documenté et le plus largement utilisé pour type de tension chronique des maux de tête 31 Petit avantage de l'efficacité par rapport aux autres antidépresseurs tricycliques effets analgésiques Proven 8 apparition relativement précoce de l'effet antidépressive 12 Risque de décès en cas de surdosage index thérapeutique étroit propriétés anticholingergic fortes, et en raison des effets secondaires graves anticholingergic Sédation, hypersomnie et déficience mentale / moteur. En outre, l'amitriptyline peut considérablement impaire performances de conduite 27. Le médicament est particulièrement mal toléré par ceux qui travaillent dans des emplois exigeant une concentration intense. Peut abaisser le seuil de saisie; contre-indiqué chez les personnes atteintes d'épilepsie. Amitriptyline est réputé pour être le plus TCA proconvulsive 40. Cardiotoxicité Le gain de poids (plus d'augmentation du poids qu'avec nortriptyline, désipramine, zimelidine et imipramine) 39. 24 Possible diminution de la quantité de sommeil paradoxal 23 Mécanisme d'action chlorhydrate Amitriptyline est un antidépresseur avec des effets sédatifs. Amitriptyline inhibe la réabsorption de la noradrénaline au niveau des terminaisons nerveuses noradrénergiques et de la recapture de la sérotonine (5-hydroxy-tryptamine) au niveau des terminaisons nerveuses sérotoninergiques dans le système nerveux central. Ces deux effets sont considérés comme susceptibles de la base de l'effet antidépresseur. Amitriptyline dispose également d'un fort effet anticholinergique 20. En fait, l'amitriptyline est le plus anticholinergique de tous les antidépresseurs. Amitriptyline a la capacité à antagoniser les récepteurs de l'histamine H1 et semble être un puissant anti-histaminique 11. Le temps d'amitriptyline pour effacer le système La demi-vie d'élimination varie de 24 à 46 heures. La demi-vie d'élimination moyenne est d'environ 36 heures 2. Dans les 24 heures, environ 25 à 50% d'une dose d'amitriptyline est excrété dans l'urine sous forme de métabolites inactifs; de petites quantités sont excrétés dans la bile. Le début d'action effet Antidépresseur: 4-6 semaines, il est recommandé de réduire la posologie au niveau le plus bas efficace. Cependant, l'effet antidépresseur peut être remarqué dès après 1 semaine de traitement 12. la prophylaxie de la migraine: 6 semaines, la dose supérieure peut être nécessaire chez les gros fumeurs en raison de l'augmentation du métabolisme. 1. US FDA. Amitriptyline HCL Prescribing Information. 2. Ziegler VE, Biggs JT, Ardekani AB, Rosen SH. Contribution à la pharmacocinétique de l'amitriptyline. J Clin Pharmacol. 1978 octobre; 18 (10): 462-7. PubMed 3. 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Quelle est l'antidépresseur le plus approprié à utiliser dans antiépileptiques? par UK Informations médicaments pharmaciens pour NHS professionnels de la santé. Publié le 26 Août, 2008 Dernière mise à jour: 08 mai 2015 Nortriptyline (commerTadalafilé sous le nom de marque Pamelor) est un métabolite actif intermédiaire de l'amitriptyline. Amitriptyline est l'antidépresseur seulement documenté et le plus largement utilisé pour la prophylaxie de céphalées de tension. Le premier antidépresseur tricyclique découvert était imipramine, qui a été découvert par hasard dans la recherche d'un nouveau médicament antipsychotique à la fin des années 1950.